Agonisti e antagonisti sono due termini comunemente usati in farmacologia; la differenza principale tra agonisti e antagonisti è che un agonista produce una risposta legandosi a un recettore sulla cellula, mentre un antagonista si oppone all’azione legandosi al recettore, in tal modo blocca tali recettori e rendendoli inefficaci.
Un agonista può essere naturale o artificiale; gli agonisti naturali sono ormoni o neurotrasmettitori, mentre gli agonisti artificiali sono farmaci creati per assomigliare agli agonisti naturali.
I farmaci agonisti sono strutturalmente simili agli agonisti naturali presenti nel corpo umano; in tal senso, essi imitano gli agonisti naturali e attivano i recettori, producendo la risposta desiderata o, in alcuni casi, un’azione molto forte.
Gli agonisti completi, denominati anche farmaci agonisti a legame diretto, si legano direttamente al recettore nello stesso sito di legame in cui si legano i ligandi naturali.
Gli agonisti parziali favoriscono il legame del ligando naturale al sito recettoriale; tali farmaci producono una risposta ritardata.
Un antagonista inibisce o si oppone all’azione di un agonista. In altre parole, un antagonista agisce bloccando l’attività di un agonista.
Distinguiamo tra antagonisti competitivi, non competitivi e irreversibili.
Gli antagonisti competitivi sono farmaci che si legano allo stesso sito di legame del recettore e impediscono al ligando naturale di legarsi. La forma di un antagonista competitivo imita quella del ligando naturale; gli antagonisti non competitivo si lega a un sito allosterico (un sito diverso dal vero sito di legame), mentre i farmaci antagonisti irreversibili si legano fortemente al recettore attraverso legami covalenti e non possono essere spostati o eliminati.
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